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Pion帕伊奧 微量藥物(wù)處方前滲透篩選單元MicroFLUX

概述:帕伊奧開發的MicroFLUX™設備緻力于通過小(xiǎo)規模實驗評估雛形處方的體(tǐ)外吸收潛力(跨膜滲透速率)。在研發的早期階段,它經常用(yòng)于優化雛形處方的實驗,并确定哪些輔料将改善難溶性候選原料藥分(fēn)子的預期生物(wù)性能(néng)。在進行這些同時的溶出吸收研究時,輔料對藥物(wù)行為(wèi)的影響有(yǒu)助于我們了解體(tǐ)外溶解度、滲透性和溶出速率之間的複雜相互作(zuò)用(yòng),使MicroFLUX成為(wèi)對體(tǐ)内結果進行排序的寶貴工(gōng)具(jù)。

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MicroFLUX™是小(xiǎo)體(tǐ)積在線(xiàn)濃度監測一個新(xīn)穎的解決方案。供體(tǐ)室和接收室被仿生PAMPA膜分(fēn)隔開,在線(xiàn)光纖實時監測兩室濃度的變化,從而評估化合物(wù)的吸收行為(wèi)。整個系統可(kě)實現溫控和攪拌,實驗設置簡單,操作(zuò)方便。



特點:

所需樣品量

初始處方的數量取決于研究類型和要求的重複次數,典型的所需劑量按生物(wù)制藥分(fēn)類系統換算,即化合物(wù)重量=估計的人體(tǐ)劑量乘以20/250(20ml為(wèi)實驗所需溶媒體(tǐ)積,250ml為(wèi)人體(tǐ)胃液大緻體(tǐ)積)。

可(kě)提供的關鍵報告

接收室藥物(wù)濃度和藥物(wù)跨膜的滲透速率值。此外,确定每個供給室的藥物(wù)釋放百分(fēn)比(%質(zhì)量/時間),顯示釋放曲線(xiàn)和溶出性能(néng)。提供了完整的研究報告,詳細概述了所獲得的方法和結果。

實驗概述

MicroFLUX裝(zhuāng)置由一個被仿生胃腸道滲透膜隔開的低體(tǐ)積吸收(接收室)室和一個低容量供給室組成。接收室内加入pH 7.4 ASB模拟血液,供給室裏加入水性或生物(wù)相關性溶出緩沖液。Microflux室與µDiss Profiler平台配套使用(yòng),µDiss Profiler平台提供溫度控制和磁力攪拌。光纖紫外探頭位于供給室和接收室中(zhōng),可(kě)以實時監測兩個室中(zhōng)藥物(wù)的溶解和吸收濃度。濃度監測是通過将光纖UV探頭連接到Rainbow動态溶解監測儀(Pion Inc.)來實現的。

因為(wèi)濃度測量直接在溶解介質(zhì)中(zhōng)進行,處理(lǐ)結果實時繪制,所以使用(yòng)原位光纖探頭UV分(fēn)析克服了傳統測試方法的許多(duō)挑戰,傳統測試方法使用(yòng)外部采樣測試溶液。使用(yòng)光譜二階導數法,将背景濁度引起的幹擾被最小(xiǎo)化。所有(yǒu)通道的光譜掃描(200–720 nm)耗時不到5秒(miǎo)。PDA基線(xiàn)噪聲為(wèi)±0.0002吸光度單位。



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